AURORA抑制剂(CCT 137690)
CCT137690(CCT137690)
CAS: 1095382-05-0
化学式: C26H31BrN8O
| 中文名 | CCT137690 |
| 英文名 | CCT137690 |
| 别名 | 甲磺酸阿贝西尼 化合物CCT137690 AURORA抑制剂(CCT 137690) 3-[[4-[6-溴-2-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基]-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]甲基]-5-甲基异恶唑 |
| 英文别名 | CS-56 CCT137690 CCT137690 CCT-137690 CCT 137690 3-((4-(6-Bromo-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-7-yl)piperazin-1- 6-bromo-7-(4-((5-methylisoxazol-3-yl)methyl)piperazin-1-yl)-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridine 6-Bromo-7-[4-[(5-methyl-3-isoxazolyl)methyl]-1-piperazinyl]-2-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-3H-imidazo[4,5-b]pyridine 3-[[4-[6-Bromo-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-7-yl]piperazin-1-yl]methyl]-5-methylisoxazole CCT-137690 |
| CAS | 1095382-05-0 |
| 化学式 | C26H31BrN8O |
| 分子量 | 551.48 |
| 密度 | 1.424 |
| 存储条件 | 2-8℃ |
| 体外研究 | CCT137690作用于多种人类肿瘤细胞系具有抗增殖活性，包括SW620结肠癌细胞和A2780卵巢癌细胞，GI50分别为0.3和0.14 μM。 此外 CCT137690也抑制组蛋白H3的磷酸化作用。CCT137690抑制主要的细胞色素P450亚型(CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6, CYP3A4)，IC50值大10 μM。然而，CCT137690是hERG离子通道的适度抑制剂，IC50为3.0 μM。 CCT137690 有效抑制人类不同器官肿瘤细胞系的生长，GI50值为0.005到0.47 μM。CCT137690完全抑制Aurora A在T288位点自磷酸化，0.5 μM时也且抑制组蛋白H3磷酸化。CCT137690 作用于HCT116细胞，诱导多倍体，有丝分裂畸变，凋亡。CCT137690作用于KELLY成神经细胞瘤细胞系，降低MYCN水平，和GSK3β磷酸化。 CCT137690抑制FLT3自磷酸化，和下游靶点STAT5和p44/42 MAPK(Erk1/2)的磷酸化。CCT137690作用于FLT3-ITD阳性AML，抑制Aurora 和FLT3激酶，诱导凋亡，且导致细胞周期呈现为在在G2/M期累积。 |
| 体内研究 | 体内，口服处理CCT137690，抑制SW620结肠癌移植瘤的生长，且没有明显的细胞毒性。 在转基因鼠成神经细胞瘤模型中过量表达MYCN蛋白，且易自发形成成神经细胞瘤, CCT137690明显抑制肿瘤生长。 此外, CCT137690 有效抑制皮下MOLM-13移植瘤, 且没有明显毒性，体重也没降低。 |
| 上游原料 | 4-(4-甲基哌嗪)苯甲醛 |
AURORA抑制剂(CCT 137690) - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.813 ml | 9.067 ml | 18.133 ml |
| 5 mM | 0.363 ml | 1.813 ml | 3.627 ml |
| 10 mM | 0.181 ml | 0.907 ml | 1.813 ml |
| 5 mM | 0.036 ml | 0.181 ml | 0.363 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
AURORA抑制剂(CCT 137690) - 简介
CCT137690（化学名：(3R)-N-(3-cyanophenyl)-3-[(3-pyridinylmethyl)amino]-2-oxo-1-(2-thienyl)-3,4-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carboxamide）是一种化合物，属于蛋白激酶抑制剂。
CCT137690的用途主要是在癌症治疗领域。它能够抑制多种激酶，包括BRK、ACK1和SRC等，这些激酶在癌症进程中起着重要作用。研究显示，CCT137690抑制这些激酶的活性，进而抑制癌细胞生长和扩散。
CCT137690的合成比较复杂，需要一系列的化学反应来合成。
对于CCT137690的安全性和副作用，目前尚缺乏临床研究和大规模使用的数据。在研究过程中，需要严格遵守相关的实验室安全规范，如佩戴适当的个人防护装备，避免直接接触或吸入该化合物。
CCT137690的用途主要是在癌症治疗领域。它能够抑制多种激酶，包括BRK、ACK1和SRC等，这些激酶在癌症进程中起着重要作用。研究显示，CCT137690抑制这些激酶的活性，进而抑制癌细胞生长和扩散。
CCT137690的合成比较复杂，需要一系列的化学反应来合成。
对于CCT137690的安全性和副作用，目前尚缺乏临床研究和大规模使用的数据。在研究过程中，需要严格遵守相关的实验室安全规范，如佩戴适当的个人防护装备，避免直接接触或吸入该化合物。
最后更新：2024-04-09 21:50:46
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